Degradation behavior of mPEG⁃PLA block copolymer and its micelles

doi:10.19491/j.issn.1001-9278.2022.11.002

Abstract

Abstract:

Poly（ethylene glycol monomethyl ether⁃co⁃poly lactide）（mPEG⁃PLA） was prepared through ring opening polymerization of methoxy poly（ethylene glycol） and D， L⁃lactide， and then the mPEG⁃PLA/paclitaxel drug⁃loaded micelles （DMs） was prepared. The degradation characteristics of mPEG⁃PLA and drug⁃loaded micelles were studied under different conditions. The results indicated that mPEG⁃PLA and DMs kept stable at a low temperature of 4 ºC even for a long period of 24 months. The degradation rates of mPEG⁃PLA and DMs improved with an increase in temperature， but their degradation mechanisms were different， especially at temperature above 40 ºC. The degradation of mPEG⁃PLA was dominated by the random fracture inside the segment， resulting in a significant decrease in molecular weight. However， there was no obvious increase in the contents of lactide and lactic acid. The degradation mechanism of DMs was more possibly attributed to the “chain⁃end scission rule” at a high temperature of 60 ºC. This means the depolymerization at the terminal， leading to the production of more amounts of lactide and lactic acid.

Key words: poly lactide, copolymer, drug?loaded micelle, degradation

CLC Number:

TQ314.2

WU Jingjing, ZHANG Wenming, ZHOU Qinpeng, ZHANG Xinqing, LU Chong. Degradation behavior of mPEG⁃PLA block copolymer and its micelles[J]. China Plastics, 2022, 36(11): 7-13.

Figures/Tables 6

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温度/℃	样品	研究目的	采样时间点	检测内容
4	mPEG⁃PLA、DMs	测试长期稳定性	0、3、6、9、12、18、24个月	外观，M_w、PDI，水分含量，乳酸、丙交酯含量
25		加速降解实验	0、1、3、6个月
40		加速降解实验	0、1、3、6个月
60		高温降解实验	0、5、10 d

温度/℃	样品	研究目的	采样时间点	检测内容
4	mPEG⁃PLA、DMs	测试长期稳定性	0、3、6、9、12、18、24个月	外观，M_w、PDI，水分含量，乳酸、丙交酯含量
25		加速降解实验	0、1、3、6个月
40		加速降解实验	0、1、3、6个月
60		高温降解实验	0、5、10 d

温度/℃	样品	变化开始时间点	实验总时长	起始形态	最终形态
60	mPEG⁃PLA	5 d	10 d	淡黄色块状	无色半透明黏稠状物
60	DMs	5 d	10 d	白色冻干块	透明微黄色熔融物
40	mPEG⁃PLA	1月	6月	淡黄色块状	微黄色半透明半凝固物
40	DMs	1月	6月	白色冻干块	半透明熔融物
25	mPEG⁃PLA	无变化	6月	淡黄色块状	淡黄色块状
25	DMs	无变化	6月	白色冻干块	白色冻干块
4	mPEG⁃PLA	无变化	24月	淡黄色块状	淡黄色块状
4	DMs	无变化	24月	白色冻干块	白色冻干块

温度/℃	样品	变化开始时间点	实验总时长	起始形态	最终形态
60	mPEG⁃PLA	5 d	10 d	淡黄色块状	无色半透明黏稠状物
60	DMs	5 d	10 d	白色冻干块	透明微黄色熔融物
40	mPEG⁃PLA	1月	6月	淡黄色块状	微黄色半透明半凝固物
40	DMs	1月	6月	白色冻干块	半透明熔融物
25	mPEG⁃PLA	无变化	6月	淡黄色块状	淡黄色块状
25	DMs	无变化	6月	白色冻干块	白色冻干块
4	mPEG⁃PLA	无变化	24月	淡黄色块状	淡黄色块状
4	DMs	无变化	24月	白色冻干块	白色冻干块

样品	降解时间/d	M_w	PDI	丙交酯含量/%	乳酸含量/%
mPEG⁃PLA	0	6 046	1.055 4	0.050	0.005
	5	5 370	1.144 0	0.017	0
	10	4 202	1.368 9	0	0
DMs	0	—	—	0.010	0.055
	5	—	—	0.056	0.124
	10	—	—	0.074	0.230